El primer paso es el reconocimiento de la señal. La unión de ligando es muy específica, pero a menudo es posible desarrollar fármacos que imiten al ligando.
Aquellos fármacos que se unen pero no lo activan se llaman antagonistas y los que se unen y sí lo activan son agonistas.
El propanolol es un antagonista de estos receptores empleado para tratar episodios asmáticos (dificultad para respirar).